ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ

(от лат. tranquillo- успокаиваю) (анксиолитики, атарактики), группа психотропных ср-в, действующих успокаивающе на центр. нервную систему; устраняют эмоциональную напряженность, чувство тревоги и страха. Обладают также седативным, мышечно-расслаб-ляющим и противосудорожным действием.

Наиб. распространены производные 1,4-бензодиазепина-высокоэффективные и малотоксичные препараты. К ним относятся: 1) хлордиазепоксид (гидрохлорид 2-метиламино-5-фенил-7-хлор-3H-1,4-бензодиазепин-4-оксида, хлозепид, элениум, напотон, радепур, либриум и др., ф-ла 1)-бесцв. кристаллы, т. пл. 212-218 °С, плохо раств. в воде, раств. в этаноле и хлороформе. Получают в неск. стадий: действием гидроксиламина на 2-бензоил-4-хлоранилин образуется соответствующий оксим, аминогруппу к-рого ацетилируют хлорангидридом хлоруксусной к-ты; образующееся в-во под действием к-т Льюиса дает 4-фенил-7-хлор-2-хлорметил-хиназолин-3-оксид; в присут. метиламина пиримидиновое кольцо последнего переходит в 1,4-диазепиновое. 2) Диазе-пам [1-метил-5-фенил-7-хлор-2,3-дигидро-1,4-бензодиазе-пин-2(1H)-онД сибазон, седуксен, реланиум, валиум и др.; II, R = СН ₃]-бесцв. кристаллы, т. пл. 130-134°С, не раств. в воде, плохо раств. в этаноле и хлороформе. Получают обычно из 2-бензоил-4-хлоранилина действием хлорангид-рида хлор- или бромуксусной к-ты, а затем аммиака; продукт при нагр. дает десметилдиазепам (II, R = Н; также используется как Т.), к-рый метилируют метилгалогенидом. 3) Оксазепам [3-гидрокси-5-фенил-7-хлор-2,3-дигидро-1,4-бензодиазепин-2(1H)-он, тазепам, нозепам, серакс и др., III]-бесцв. кристаллы, не раств. в воде. Получают из 4-фенил-7-хлор-2-хлорметилхиназолин-3-оксида, к-рый под действием NaOH перегруппировывается в 7-хлор-5-фенил-1,4-бензодиазепинон-4-оксид; последний в присут. ацетан-гидрида при нагр. превращается в ацетилированный по гидроксигруппе оксазепам, к-рый выделяют последующим кислотным или щелочным гидролизом.4) Лоразепам [3-гидрокси-7-хлор-5-(2-хлорфенил)-2,3-дигидро-1,4-бензо-диазепин-2(1H)-он, тавор, ативан и др., IV]-бесцв. кристаллы, не раств. в воде. Получают из 4-(2-хлорфенил)-7-хлор-2-хлорметилхиназолин-3-оксида так же, как оксазепам. 5) Медазепам [1-метил-5-фенил-7-хлор-2,3-дигидро-1H-1,4-бензодиазепин, мезапам, нобриум, рудотель и др., V]-бесцв. кристаллы, не раств. в воде, хорошо раств. в этаноле. Получают из 4-хлор-N-метиланилина действием этилен-имина и бензоилхлорида (или N-бензоилэтиленимина), а затем Р ₂ О ₅ и РОСl₃.

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ фото

Широко применяют также феназепам (наиб. сильнодействующий препарат), нитразепам, реже-бромазепам (лексо-танил, VI) и др.

1,4-Бензодиазепины тормозят образование и действие дофамина и норадреналина в структурах мозга. Кроме того, они связываются со специфическими для них "бензодиазе-пиновыми" рецепторами и усиливают процессы торможения в системах головного мозга, где нейромедиатором является g-аминомасляная к-та (ГАМК).

В качестве Т. используют также карбаминовые эфиры пропандиола (напр., мепробамат) и хим. соед. другого строения, в частности оксилидин, триоксазин [N-(3,4,5-три-метоксибензоил)морфолин, триметозин, VII] и грандаксин [7,8-диметокси-4-метил-1-(3,4-диметоксифенил)-5-этил-5H-2,3-бензодиазепин, VIII]. В связи с малой эффективностью и относительно высокой токсичностью последние два в-ва практически потеряли значение как лек. ср-ва.

Получены новые Т., имеющие разл. хим. строение, в частности: мебикар (2,4,6,8-тетраметил-2,4,6,8-тетраазаби-цикло[3.3.0]октан-3,4-дион, IX; бесцв. кристаллы, хорошо раств. в воде, хуже-в этаноле), к-рый, уступая по активности 1,4-бензодиазепиновым Т., не угнетает общее психич. состояние; зопиклон [5,6-дигидропирроло[3,4-а]пиразин-7(5H)-он] помимо транквилизирующего обладает снотворным действием, связывается с "бензодиазепиновыми" рецепторами; фенибут (g-амино-b-фенилмасляная к-та) и мек-синдол (2-этил-6-метил-3-гидроксигшридинсукцинат) - сочетают эффекты Т. и ноотропных препаратов; механизм действия этих в-в не установлен; мексиндол ингибирует перок-сидное окисление липидов и стабилизирует липид-белковые взаимод. в биомембранах.

Создан ряд Т., влияющих на серотониновые рецепторы. Из таких препаратов наиб. известны буспирон-8-{4-[4~(2-пиримидинил)пиразино]бутил}-8-азаспиро[4,5]декан-7,9-дион и его аналоги. Их транквилизирующее действие обусловлено снижением функцион. активности серотонин-содержащих нейронов среднего мозга. Кроме того, эти препараты угнетают нейроны лимбич. системы головного мозга. Буспирон, являясь блокатором дофаминовых рецепторов, влияет на дофаминэргич. систему. Он не обладает противосудорожным и миорелаксантным действием и не действует на ГАМК и "бензодиазепиновые" рецепторы.

Т. применяют обычно при разл. неврозах, сердечнососудистых и желудочно-кишечных расстройствах невротич. происхождения, при мигрени, неглубоких депрессивных, ипохондрич. состояниях, при явлениях абстиненции, расстройствах сна, в комплексной терапии больных эпилепсией, для предоперационной подготовки больных и т. д.

Лит.: Александровский Ю. А., Клиническая фармакология транквилизаторов, М., 1973; Авруцкий Г. Я., Недува А. А., Лечение психически больных, М., 1981; Воронина Т. А., Андронати С. А., Ахундов Р. А., Чепелев В. М., "Вестник АМН СССР", 1984, № 11, с. 13-20; Комиссарова Р. А., Комиссаров И. В., "Журнал невропатологии и психиатрии", 1990, т. 90, в. 5, с. 140-44. Т. А. Воронина.

Смотреть больше слов в «Химической энциклопедии»

ТРАНСАМИНИРОВАНИЕ →← ТРАВЛЕНИЕ

Смотреть что такое ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ в других словарях:

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ

(от лат. tranquillo — успокаиваю) атарактики, лекарственные препараты из группы психотропных средств (См. Психотропные средства), обладающие усп... смотреть

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ

транквилизаторы мн. Лекарственные препараты, подавляющие страх, нервное напряжение, беспокойство.

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ

(лат. tranquillo – делать спокойным) – группа психотропных препаратов, устранящих страх, тревогу и аффективную напряжённость, которые свойственны преимущественно невротическим расстройствам. Антипсихотическим действием, способностью устранять психотические страх и тревогу большинство транквилизаторов не обладает. Не обладают они и выраженным антидепрессивным эффектом (хотя и в этом плане есть некоторые исключения). Основными свойствами транквилизаторов являются: 1. анксиолитическое действие – способность устранять невротические тревогу и страх; 2. гипно-седативное, то есть успокаивающее и облегчающее наступление сна; 3. центральное миорелаксирующее, то есть снижающее тоническое напряжение поперечно-полосатой мускулатуры; 4. противосудорожное, проявляющееся и по отношению к психическим припадкам эпилепсии; 5. потенцирующее действие алкоголя, седатиков, снотворных, наркотических и анальгезирующих средств; 6. способность вызывать явления пристрастия и привыкания; 7. стресс-протекторное действие; 8. антидепрессивное действие – в отношении, в основном, психогенной депрессии. Механизм действия транквилизаторов до конца не изучен. Имеются данные, что они оказывают воздействие на ГАМК-эргические, бензодиазепиновые и холинергические рецепторы ряда структур головного мозга. Список транквилизаторов (см.): Хлозепид, Сибазон, Феназепам, Нозепам, Лоразепам, Бромазепам, Мезапам, Гидазепам, Клобазам, Алпразолам, Тетразепам, Сигнопам, Транксен, Нитразепам, Флунитразепам, Триазолам, Зопиклон, Эстазолам, Клоназепам, Мепротан, Амизил, Оксилидин, Мебикар, Триоксазин, Тофизопам, Атаракс, Бутироксам, Мексидол, Бензоклидин, Фенибут. Синонимы: Анксиолитики (иногда под таким названием фигурируют «малые» транквилизаторы»), Атарактики, Антифобические средства, Противотревожные средства, Общеуспокаивающие средства. Термином «большие транквилизаторы» иногда обозначают нейролептики.... смотреть

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ[фр. tranquilliser < лат. tranquillo - успокаиваю] - мед., хим. лекарственные средства, подавляющие страхи, напряжение, беспокойство.Сло... смотреть

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ

IТранквилиза́торы (tranquilisantia, франц. tranquilliser от лат. tranquillare успокаивать; синоним: анксиолитики, антифобические седативные средства, а... смотреть

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ

транквилиза́торы (от лат. tranquillo успокаиваю), лекарстенные средства, избирательно понижающие возбудимость подкорковых областей мозга, лимбической... смотреть

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ

Лекарственные средства, которые все имеют одно или более из следующих свойств: успокаивающее, седативное, расслабляющее мускулатуру, противосудорожное, снижающее возбуждение. Этот термин редко используется в современной специальной литературе, но его все еще можно встретить в некоторых текстах и в популярной литературе. Когда он используется, часто проводится различие между "малыми" и "большими" транквилизаторами. Первые теперь классифицируются как успокаивающие лекарственные средства, или анксиолитики, а последние – как антипсихотические лекарственные средства, или, просто, антипсихотики. Подробнее см. эти термины.... смотреть

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ

( лат. tranquillo – делать спокойным). Группа препаратов психотропного действия. Снимают тревогу, эмоциональную напряженность, страх, существенно не нарушая (в терапевтических дозах) процессов познания, восприятия. В отличие от нейролептиков не обладают выраженным антипсихотическим эффектом. Проявляют миорелаксирующие и противосудорожные свойства. К Т. относятся: производные бензодиазепина – хлозепид (элениум), сибазон (диазепам, реланиум, седуксен), феназепам, нозепам (тазепам), мезапам (рудотель), производные дифенилметана – амизил; Т. разных химических групп – мебикар, триоксазин, грандаксин и др.... смотреть

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ

(лат. tranquillo – делать спокойным). Группа препаратов психотропного действия. Снимают тревогу, эмоциональную напряженность, страх, существенно не нарушая (в терапевтических дозах) процессов познания, восприятия. В отличие от нейролептиков не обладают выраженным антипсихотическим эффектом. Проявляют миорелаксирующие и противосудорожные свойства. К Т. относятся: производные бензодиазепина – хлозепид (элениум), сибазон (диазепам, реланиум, седуксен), феназепам, нозепам (тазепам), мезапам (рудотель), производные дифенилметана – амизил; Т. разных химических групп – мебикар, триоксазин, грандаксин и др.... смотреть

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ

транквилизаторы (tranquilisantia; франц. tranquilliser, от лат. tranquillo успокаивать; син.: анксиолитики, антифобические седативные средства, атарактики, атарактические средства, транквилизаторы малые) — лекарственные средства, подавляющие патологические страхи, напряжение, беспокойство; применяются гл. обр. при невротических расстройствах (хлордиазепоксид, диазепам и др.). транквилизаторы большие — см. Нейролептические средства. транквилизаторы малые — см. Транквилизаторы. ... смотреть

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ, лекарственные средства, снижающие тревогу и напряженность и обладающие общеуспокоительным действием. Транквилизаторы применяются для с... смотреть

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ

мед. мн. Назначают при тревожных расстройствах. У транквилизаторов (феназепам, диазепам, нитразепам и др.) имеются побочные эффекты — вялость, сонливо... смотреть

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ

(tranquilisantia; франц. tranquilliser, от лат. tranquillo успокаивать; син.: анксиолитики, антифобические седативные средства, атарактики, атарактические средства, транквилизаторы малые) лекарственные средства, подавляющие патологические страхи, напряжение, беспокойство; применяются гл. обр. при невротических расстройствах (хлордиазепоксид, диазепам и др.).... смотреть

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ (от лат . tranquillo - успокаиваю), психотропные средства, уменьшающие чувство напряжения, тревоги, страха.

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ (от латинского tranquillo - успокаиваю), психотропные средства, уменьшающие чувство напряжения, тревоги, страха.

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ (от лат. tranquillo - успокаиваю) - психотропные средства, уменьшающие чувство напряжения, тревоги, страха.

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ

(от латинского tranquillo - успокаиваю), психотропные средства, уменьшающие чувство напряжения, тревоги, страха.

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ

- (от лат. tranquillo - успокаиваю) - психотропные средства,уменьшающие чувство напряжения, тревоги, страха.

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ мн. Лекарственные препараты, подавляющие страх, нервное напряжение, беспокойство.

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ

успокаиваю - психотропные средства, уменьшающие чувство напряжения, тревоги, страха.

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ

м. мн. tranquillizzatori Итальяно-русский словарь.2003.

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ — см. Психотропные средства.

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ

транквилизаторы -то же, что нейролептики.

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ

см. Психотропные средства.

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ (TRANQUILIZING DRUGS)

Т. обычно относят к одной из двух категорий. «Большие Т.», такие как хлорпромазин (аминазин) — это лекарства, используемые гл. обр. (хотя и не исключительно) в лечении психотических расстройств, особенно различных форм шизофрении. «Малые Т.», такие как диазепам (седуксен), относятся к лекарствам, используемым для лечения тревожных состояний непсихотической природы.Хлорпромазин яв-ся, вероятно, наиболее известным антипсихотическим средством. Хлорпромазин представляет собой прототип фенотиазиновой группы нейролептиков. Со времени появления хлорпромазина в этой группе было синтезировано много др. препаратов с неск. иными химическими структурами. Помимо этого, широко известны и др. группы препаратов, тж оказывающих седативное и антипсихотическое действие — тиоксантены, напр., гидрохлорид тиотиксена (наван) и бутирофеноны (галоперидол).В психиатрии эти лекарства имеют три осн. назначения. Ими можно лечить больных с острыми поведенческими и когнитивными нарушениями, особенно с излишним беспокойством, возбуждением и агрессивным или разрушительным поведением, вызванным разными причинами. Нейролептик может использоваться при поддерживающей терапии для предотвращения внезапных рецидивов у больных шизофренией и бредовыми расстройствами. Наконец, эти препараты иногда используются для снижения тревоги у невротических пациентов. Вне психиатрии они используются в анестезиологии и для купирования рвоты.Как и почти все др. лекарственные средства, нейролептики вызывают нежелательные побочные эффекты. Отмечаются медлительность, чувство тяжести, сухость во рту и нечеткость зрения; однако эти эффекты обычно исчезают при адаптации дозировки и с течением времени. Вследствие своей способности блокировать действие нейромедиатора допамина в экстрапирамидной двигательной системе, эти лекарства могут вызывать изменения мышечного тонуса, движений и походки.Гораздо более серьезным побочным эффектом нейролептика яв-ся поздняя дискинезия. Ее распространенность может достигать 50% случаев. Поздняя дискинезия проявляется в непроизвольных, повторяемых, толчкообразных и выкручивающих (атетоидных) движениях языка, лица и конечностей. Она отличается от др. описанных побочных эффектов, поскольку возникает лишь через много лет после начала приема препаратов и в целом не поддается обратному развитию. Поэтому необходимы частые повторные клинические обследования и частая оценка состояния моторики больного.Нейролептики до известной степени вмешиваются в нормальное функционирование неск. нейромедиаторов. Напр., такие побочные эффекты, как нарушения зрения и сухость во рту связаны с их антихолинэргическим действием. Однако, согласно наиболее распростр. теории фармакологической природы антипсихотического эффекта нейролептиков, их действие обусловлено тем, что они блокируют передачу в допаминэргических системах мозга.В клинике малые Т. используются для контроля невротической тревоги и психол. напряжения в острых стрессовых ситуациях, а тж для борьбы с бессонницей. Кроме того, они обладают полезным противосудорожным эффектом. Обычно к категории малых Т. относят лишь пропандиолы (мепробамат) и такие производные бензодиазепинов, как диазепам (седуксен), тогда как термин «седативные средства» используют для обозначения барбитуратов.Барбитураты (напр., амобарбитал) начали использовать в начале XX в. Фармакологически они усиливают тормозящее действие нейромедиатора гамма-аминобутировой кислоты (ГАМК), но заодно снижают активность всех нейронов, вероятно, вследствие воздействия на передачу иона хлора через нейронные клеточные мембраны. При приеме высоких доз подавляются функции жизненно важных центров, регулирующих дыхание и сердечно-сосудистые рефлексы, что может привести к летальному исходу. Значительную опасность представляют как случайная смерть от передозировки барбитуратов, в особенности при их приеме в комбинации с алкоголем, так и их прием в суицидных целях. Помимо этого, быстро нарастают толерантность, а тж зависимость.Бензодиазепины получили широкое распространение в психиатрической практике в начале 1960-х гг. Хотя их эффект в целом аналогичен действию барбитуратов, они считаются существенно более безопасными. В отличие от барбитуратов, бензодиазепины не оказывают прямого воздействия на нейрональные клеточные мембраны. Они оказывают мощное потенцирующее действие на ГАМК, а тж имеют аффинные им рецепторы нейронов мозга.См. также ПсихофармакологияМ. Л. Вудрафф... смотреть

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ БОЛЬШИЕ

Общее обозначение тех лекарственных средств, которые используются, прежде всего, чтобы улучшить настроение и поведение пациентов с серьезными психиатрическими расстройствами. Этот термин – коннотативный кошмар, и он больше не используется в специальной литературе. Действительно, эти лекарства никогда не следовало называть "транквилизаторами", потому что они оказывают действие, отличное от простого успокоения, и добавление слова "большой" предполагает, что эти средства находятся на одном континууме с малыми транквилизаторами, что с фармакологической точки зрения неверно. Предпочтительнее здесь использовать термин антипсихотические лекарственные средства, потому что их основной функцией является облегчение многих симптомов различных психозов.... смотреть

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ БОЛЬШИЕ

см. Нейролептические средства.

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ МАЛЫЕ

Общий термин для обозначения лекарств, которые используются, прежде всего, для лечения тревоги и психиатрических расстройств, имеющих связанный с тревогой компонент. Этот термин вводит в заблуждение, так как он предполагает, что эти лекарства располагаются на одном континууме с большими транквилизаторами, что с фармакологической точки зрения неверно. Предпочтительнее здесь использовать термин успокаивающие лекарственные средства (подробнее см. этот термин, или, просто, анксиолитики).... смотреть

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ

Смотреть что такое ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ в других словарях:

Рекомендуем посмотреть: